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阿奇霉素分离片6片

具体引见

 

【药品名称】

通用称号:阿奇霉素分离片

英文名称:Azithromycin Dispersible Tablets

汉语拼音Aqimeisu Fensanpian

【成    份】

本品主要成份为阿奇霉素

化学称号:2R3S4R5R8R10R11R12S13S14R-13-[26-二脱氧-3-C-甲基-3--甲基-α-L--已吡喃糖基]-2-乙基-3410-三羟基-3568101214-七甲基-11-[[346-三脱氧-3-二甲氨基-β-D--已吡喃糖基]]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。

化学结构式:

                                

分子式:C38H72N2O12

分子量:749.00

【性    状】

本品为红色或类红色片。

【适 应 症】

1.  化脓性链球菌惹起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2.  敏感细菌惹起的鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性爆发。

3.  肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体而至的肺炎。

4.  沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌而至的尿道炎和宫颈炎。

5.  敏感细菌惹起的皮肤软组织传染。

【规    格】0.25g25万单元)

【用法用量】

本品为分离片,可间接口服/吞服,或将本品适当投入100ml水中,振摇分离后,在饭前1小时或饭后2小时服用。

成人用量:1、沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌而至性传布疾病,仅需单次口服本品1.0g

          2、对其他传染的医治:第1日,0.5g顿服,第25日,一日0.25g顿服;或一日0.5g顿服,连服3日。

小儿用量:1、医治中耳炎、肺炎,第1日,按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),第25日,逐日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g),或按以下办法给药:

体重(kg

首日

25

1525

0.2g顿服

0.1g顿服

2635

0.3g顿服

0.15g 顿服

3645

0.4g顿服

0.2g顿服

          2、医治小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),连用5日。

          或遵医嘱。

【不良反应】

1、临床试验经历

因为临床试验在差别的条件下完成,在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能间接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较,且一定反应在实践使用中的不良反应率。

在社区获得性肺炎的研讨中,成年患者承受静脉/口服制剂医治后最常见的不良反应为胃肠道反响,此中腹泻或稀便(4.3%),恶心(3.9%),腹痛(2.7%),吐逆(1.4%)。

在盆腔炎性疾病患者的临床试验中,成年女性患者承受本品静脉/口服制剂医治后,与医治相干的最常见不良反应也是胃肠道反响,此中常见的为腹泻(8.5%)和恶心(6.6%),其次为阴道炎(2.8%)、腹痛(1.9%)、厌食(1.9%)、皮疹和瘙痒(1.9%)。这些研讨中阿奇霉素与甲硝唑合用时,更高比例的女性患者发作恶心(10.3%)、腹痛(3.7%)、吐逆(2.8%)、给药部位反响、口炎、头晕和呼吸艰难(共1.9%)。

阿奇霉素静脉/口服多剂给药医治计划惹起的其他不良反应均不超过1%

发生率不超过1%的不良反应有:

胃肠道反响:消化不良、腹胀,黏膜炎、口腔念珠菌病和胃炎。

神经系统:头痛、嗜睡。

变态性反响:支气管痉挛。

特别觉得:味觉倒错。

2、上市后使用的经历

口服阿奇霉素制剂上市后使用于成人和/或儿童患者,有以下不良变乱的报导,但不能必定能否为阿奇霉素惹起:

变态反应:关节痛、水肿、荨麻疹、血管神经性水肿。

心血管:心律失常包罗室性心动过速,低血压、稀有QT间期耽误和尖端改变型室性心动过速。

胃肠道:厌食、便秘、消化不良、腹胀、吐逆/腹泻但极少惹起脱水,伪模性肠炎,胰腺炎,口腔念珠菌病,幽门狭小以及稀有的舌变色。

满身反响:乏力、觉得非常、疲倦、不适和过敏性休克反响。

泌尿生殖系统:间质性肾炎、急性肾功能衰竭、阴道炎。

造血体系:血小板削减。

/胆:阿奇霉素上市后使用的经历中报导过与肝功能不全相干的不良反应。

神经系统:惊厥、头晕/眩晕、头痛、嗜睡、多动、神经质、激越及昏迷。

耳及迷路非常:耳聋、耳鸣、听觉损伤、眩晕。

肉体:攻击性反应和焦炙。

皮肤及附件:瘙痒,稀有的严峻皮肤反响包罗多形性红斑、www.89698.com综合症和中毒性表皮涣散坏死症。

特别觉得:听力停滞包罗听力损失、耳聋和/或耳鸣,也有味觉/嗅觉非常和/或损失的报导。

    实验室查抄非常:

    临床试验中所见明显非常的实验室查抄(无论是否与药物有关)为:

    发生率4%6%:丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、肌酐降低。

    发生率1%3%:乳酸脱氢酶(LDH)、胆红素降低。

    发生率低于1%:白细胞削减、中性粒细胞削减、血小板计数削减、血清碱性磷酸酶降低。

    随访发明上述实验室查抄非常为可逆性。

    750多例患者参与的阿奇霉素(静脉/口服)多剂给药临床试验中,不超过2%的患者因医治相关性肝酶非常而停用阿奇霉素。

【禁    忌】

1、对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏者禁用。

2、从前利用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。

3、正告

1)过敏反响

接纳阿奇霉素医治惹起严峻的变态反应,包罗血管神经性水肿、过敏性休克反响、皮肤反响、包罗Stevens Johnson综合症及中毒性表皮坏死涣散症等的陈述十分少见。固然稀有,但有灭亡的报导。某些患者呈现过敏症状时,开初赐与对症医治有用,若过早截至医治,即便未再用阿奇霉素,过敏症状仍可疾速复发。对这类患者需耽误对症医治和察看工夫。今朝尚不知道这些变乱的发作能否与阿奇霉素在构造中的半衰期长因此机体表露于抗原的工夫较长有关。

如发作变态反应,应立刻停药并赐与恰当的医治。大夫应知道,截至对症医治后,过敏症状能够再次呈现。

2)肝毒性

曾有肝功能非常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死以及肝衰竭的报导,此中某些病例能够致死。假如呈现肝炎症状和体征,应立刻停止使用本品。

3难辨梭菌相关性腹泻

险些所有抗菌药物的使用都有难辨梭菌相关性腹泻(CDAD)的陈述,此中包罗本品,其严峻水平可表示为轻度腹泻至致死性结肠炎。抗菌药物医治可惹起结肠内一般菌群的改动,招致难辨梭菌的过分繁衍。

难辨梭菌发生的毒素A和毒素BCDAD的病发有关。高产毒的难辨梭菌招致发病率和死亡率降低,这些传染能够难以用抗菌药物医治,能够需求结肠切除术。关于所有利用抗生素后呈现腹泻的患者,必需考虑到CDAD的能够。因为已经有赐与抗菌药物医治超越2个月后发作CDAD的报导,因而需认真讯问病史。

假如疑心或确诊CDAD,能够需求停用正在利用的并不是针对难辨梭菌的抗生素。必需按照临床需求恰当弥补水、电解质和蛋白质,并赐与对难辨梭菌有用的抗生素,须要时停止手术评价。

【注意事项】

1、普通事项

因为阿奇霉素次要经肝脏肃清,故肝功能损伤的患者应慎用阿奇霉素。GFR <10 mL/min的受试者的资料有限,这类患者也应慎用阿奇霉素。曾有肝功能非常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报导,此中某些病例能够致死。假如呈现肝炎的体征和症状,应立刻停用阿奇霉素。

2QT间期耽误

有报导,使用其他大环内酯类抗生素包罗阿奇霉素可惹起心室复极化和QT间期耽误,从而有发作心律失常和尖端改变型室性心动过速的风险。在对利用阿奇霉素患者的上市后监测中,有尖端改变型室性心动过速实例的自发性陈述。在衡量高危人群利用阿奇霉素的风险和获益时,医疗卫生保健职员应思索能够致命的QT间期耽误的风险,高危人群包罗:

1)已知有QT间期耽误、尖端改变型室性心动过速病史、先天性QT间期耽误综合征、迟缓性心律失常或失代偿性心力衰竭的患者。

2)服用已知可延长QT间期药物的患者,如抗神经病药物、抗烦闷药物和氟喹诺酮类药物医治的患者。

3)处于致心律失常形态的患者,如未改正的低钾血症或低镁血症、有临床意义的心动过缓,以及正在承受IA型(奎尼丁、普鲁卡因胺)和型(多非利特、胺碘达隆、索他洛尔)抗心律失常药物的患者。

4)老年患者:老年患者能够对药物相干的QT间期影响更加敏感。

3、肌有力

阿奇霉素医治的患者中曾有重症肌有力症状减轻或新发肌有力综合征的陈述。

4、患者需知

呈现任何变态反应现象时,应立刻停用阿奇霉素,并与大夫联络。

抗菌药物包罗本品(阿奇霉素)只能用于医治细菌传染,不能用于医治病毒感染(比方一般伤风)。利用本品(阿奇霉素)医治细菌传染时,固然凡是医治早期会觉得好转,仍该当根据医师指点准确服药。漏服或未完成全部疗程可能会:(1)低落当前医治的疗效;(2)增长细菌耐药的可能性,将招致未来阿奇霉素或其他抗菌药物无法医治这些耐药菌。

抗生素医治经常可惹起腹泻,停用抗生素后凡是可恢复。偶然赐与抗生素医治后,患者以至在最初1次用抗生素后2个月或更久后呈现水样便或血性便(伴或不伴胃痉挛和发烧)。假如呈现这种情况,患者应尽快与大夫联络。

【妊妇及哺乳期妇女用药】

今朝还没有在怀胎妇女中停止充实的和严厉比较的临床试验。因为植物生殖研讨的成果其实不老是能猜测人的状况,因而,在妊妇中使用须充实权衡利弊。

尚不知本品能否在人乳汁中排泄,因为很多药物经人乳排泄,因而哺乳期的妇女在利用时须慎重思索。

【儿童用药】

不管何种传染,倡议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不外1500mg

本品用于体重大于45kg的儿童时,用法用量同成人。

医治小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性还没有肯定。

【老年用药】尚不明确。

【药物相互作用】

1、那非那韦稳态时,结合利用单剂阿奇霉素口服,可使阿奇霉素血清浓度降低。固然与那非那韦合用时无需调解阿奇霉素的剂量,但必需亲密监测阿奇霉素已知的副作用如肝酶非常和听力损伤。

2、自发性上市后陈述提醒兼并利用阿奇霉素能够加强口服抗凝药的感化。患者兼并利用阿奇霉素和口服抗凝药物时,应紧密监测凝血酶原工夫。

3、按医治剂量利用时,阿奇霉素对阿托伐他汀、卡马西平、西替立嗪、去羟肌苷、依法韦仑、氟康唑、茚地那韦、咪达唑仑、利福布丁、西地那非、茶碱(静脉和口服给药)、三唑仑、甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑或齐多夫定的药代动力学的影响不大。合用时,依法韦仑或氟康唑对阿奇霉素的药代动力学影响不大。阿奇霉素与上述任何药物合用时,无需调解任一药物的剂量。

4、临床试验中还没有报导过阿奇霉素与以下药物有相互作用。但是迄今未停止专门的研讨评价阿奇霉素与这些药物之间潜伏的相互作用。但使用其他大环内酯类药物时曾呈现这些状况。因而,在还没有新的研讨数据时,阿奇霉素与以下药物适用时宜对患者停止紧密察看:

1地高辛—地高辛的血浓度降低。

2)麦角胺或双氢麦角胺-急性麦角中毒,表示为严峻外周血管痉挛和觉得痴钝。

3)特非那定、环孢霉素、海索比妥和苯妥英浓度降低。

    对实验室查抄影响:未见对实验室查抄成果有影响的报导。

【药物过量】

    药物过量的不良反应与推荐剂量的不异。一旦发明超量利用,可按照病情赐与对症和撑持医治。

【药理毒理】

      药理作用

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其感化机理是经由过程与敏感微生物的50s核糖体的亚单元分离,从而滋扰其蛋白质的分解(不影响核酸的分解)。

体外实验和临床研讨均表白,阿奇霉素对以下多种致病菌有用:

革兰阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。

阿奇霉素关于耐红霉素的革兰阳性菌有穿插耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对阿奇霉素耐药。

革兰阳性需氧微生物:流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌

其他微生物:沙眼衣原体。

体外实验和临床研讨已证明,阿奇霉素可防备和医治鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌构成)惹起的疾病。

细菌发生的β-内酰胺酶不影响阿奇霉素的活性。

对以下微生物已有体外研讨成果,可是其临床意义尚不清楚,包罗链球菌属(CFG)草绿色链球菌、百日咳杆菌、空肠蜿蜒杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、双路普雷沃氏菌、产气荚膜梭菌、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。

毒理研讨

遗传毒性:人淋巴细胞实验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞实验的成果均证明本品无致突变感化。

生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性实验均表白,当用药量达发生中等水平的母体毒性的剂量程度(既200mg/kg/日,按体表面积计较,约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍)时,未发明致畸胎感化。还没有发明对生养力和胎儿的损伤。

致癌性:还没有有关本品植物持久利用的致癌性研讨资料。

【药代动力学】

口服后疾速吸取,生物操纵度为37﹪。单剂口服0.5g,达峰工夫为www.89698.com2.6小时,血药峰浓度(Cmax)0.40.45mg/L。本品在体内散布普遍,在各组织内浓度可达同期血浓度的10100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消弭半衰期(t1/2ß)为3548小时,给药量的50﹪以上以本相经胆道排挤,给药后72小时内约4.5﹪以本相经尿排挤。本品的血清卵白分离率随血药浓度的增长而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清卵白分离率为15﹪;当血药浓度为2μg/ml时,血清卵白分离率为7﹪。外洋资料显现,轻中度肾功能不全患者(肾小球滤过率为1080ml/min)药代参数无较着变革,严峻肾功能不全者(肾小球滤过率为小于10ml/min)与一般者有明显差别,满身表露量增长33%

【贮    藏】遮光,密封,在枯燥处保留。

【包    装】铝塑包装,6/板;8/板;10/板。

【有 效 期】24个月

【施行尺度】国外药典2010年版二部。

【批准文号】国药准字H20083927

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